Dihidroartemisinin tabletlerinin farmakolojisi ve toksikolojisi

Apr 21, 2021

Farmakoloji: Bu ürün, Plasmodium eritrositik faz üzerinde güçlü ve hızlı öldürücü etkiye sahip, klinik atak ve semptomları hızla kontrol edebilen artemisininin bir türevidir. Artemisininin etki mekanizması çok net değildir, bu da esas olarak Plasmodium yüzey zarı mitokondrisinin işlevine müdahale eder. Artemisinin, eritrositik fazının ince yapısını etkileyerek Plasmodium'un membran yapısını değiştirir. Besin kesecikleri üzerindeki etkisinden dolayı, Plasmodium'un besin alımı engellenir, bu da çok sayıda Plasmodium sitoplazma ve besin kaybına ve takviye eksikliğine neden olarak Plasmodium'un hızlı bir şekilde ölmesine neden olur. Etki mekanizmasına, kararsız organik serbest radikaller ve / veya diğer elektrofilik aracılar üreten ve daha sonra Plasmodium proteinleri ile kovalent eklentiler oluşturan dahili peroksit (dioksijen) köprüsü yoluyla hemoglobinin ayrışmasıyla üretilen serbest demir aracılık eder. Plasmodium'un ölümünde. Artemether'in antimalaryal aktivitesi artemisinininkinden 6 kat daha yüksekti. Toksikoloji: Hayvan üreme toksisitesi üzerine yapılan çalışmalar, farelerde gebeliğin indüksiyonu sırasında uygulamanın embriyo absorpsiyonunu artırabildiğini ancak teratojenik etkisinin olmadığını kanıtlamıştır.